坎格列净(canagliflozin),化学名为(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基 ]-D-葡萄糖醇水合物(2∶1)。它是由MitsubishiTanabe Pharma公司原研的一种口服C-糖苷类钠依赖性葡萄糖2型共转运体(SGLT2)抑制剂,可通过阻断近曲小管对葡萄糖的再吸收使滤过的葡萄糖从尿液中排出,从而达到降糖目的。在2013年3月首次经美国FDA批准上市,临床用于治疗2型糖尿病,商品名为Invokana。 坎格列净是一种经FDA批准的,口服SGLT2抑制剂药物,它能够降低2型糖尿病患者血糖水平,也可以显著减少心血管疾病和肾脏疾病的风险。坎格列净已被证明可以将总体心血管疾病风险降低14%,心脏衰竭住院风险降低33%。 坎格列净主要有如下两条合成路线: 坎格列净作为一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2,Sodium glucose cotransporter 2 inhibitor),它的作用机理是通过阻断身体对糖或葡萄糖的吸收,来管理糖尿病患者的血糖水平。